Tabletter Tillbehör och Piller Tillbehör:

Övergripande, tabletten är ett ämne som består av två typer, en är att spela rollen som läkemedelsterapi (dvs primärdrog), den andra är inte ett antal fysiologiskt aktiva substanser, och deras roll inkluderar: fyllningsåtgärd, adhesion, smörjning och sönderfall, ibland, spelar också en roll i färgläggning, aromgivande och estetisk effekt av rollen, inom läkemedel, dessa material hänvisas vanligtvis till som hjälpämnen (eller hjälpämnen & Adjuvanser). Enligt dem rollen av olika, ofta materialen i fyra kategorier.
(A) ett utspädningsmedel (Spädningsmedel)
Spädningsmedlets huvudroll (eller fyllmedel, Fil1ers) används för att fylla tablettens volym eller vikt, därigenom underlätta tablettering; vanliga fyllmedel är stärkelse, sockerarter, cellulosa, och oorganiska salter; bestäms av tabletteringsprocessen, förberedelseutrustning och andra faktorer, tablettdiametern är vanligtvis inte mindre än 6 mm, som väger mer än 100 mg eller mer, om tabletten är huvudläkemedlet endast några få milligram eller tiotals milligram, utan tillsats av lämpligt fyllmedel , kommer inte att göras till tabletter, därför, utspädningsmedel här spelade viktigare, för att hjälpa till att öka volymen av dess formande roll.
1, stärkelse
Mer vanligt använda majsstärkelse, den är väldigt stabil, och de flesta droger fungerar inte, priset är relativt billigt, fuktupptagning, bra utseende och färg, i själva produktionen, ofta med bättre komprimerbarhet av strösocker, dextrin blandad användning, eftersom stärkelsekompressibiliteten är dålig, om den används ensam, det kommer att trycka ut tabletten är för lös.
2, strösocker
Pulversocker betyder kristallint socker efter lågtemperaturtorkning och krossning av ett vitt pulver, fördelen med stark vidhäftning, kan användas för att öka hårdheten på tabletten, och surfplattans yta är slät och vacker, nackdelen är att hygroskopisk långtidsförvaring, gör att tablettens hårdhet är för stor, svårt att sönderfalla eller upplösas, förutom buckala tabletter eller lösliga tabletter, den används i allmänhet inte ensam, ofta med dextrin, stärkelse som används tillsammans.
3, dextrin
Dextrinstärkelsehydrolysat är en generisk term för mellanprodukter, och dess kemiska formel (C6H10O5) n • XH2O, som handlade om 80% lösligt i kallt vatten för att lösas långsamt, lättlöslig i vatten, löslig i etanol. Traditionellt känd som en högpasta (högviskös dextrin), som har stark vidhäftning, felaktig användning kommer att göra ensidig gropbildning, vattenstämplar eller orsaka långsam tablettsönderdelning eller upplösning; Liknande, innehållet av Om bestämningen inte är tillräckligt pulveriserad kommer extraktion att påverka mätnoggrannheten och reproducerbarheten av resultaten, så sällan används ensam som ett fyllmedel dextrin tung användning, ofta förknippat med strösocker, stärkelse som används tillsammans.
4, laktos
Laktos är en utmärkt tablett fyllmedel från bovin vassle extraheras i systemet, används ofta i främmande länder, men dyrare, inte mycket använd i landet. Vanlig kristallin laktos som innehåller en vattenmolekyl (dvs α- laktos vattenhaltig), icke-hygroskopisk, komprimerbar bra, stabil, och de flesta droger har inte råd med kemisk reaktion, pressas till piller ljusa och rena; spraytorkningsmetoden var laktos amorf laktos, flytbarhet, bra kompressibilitet, pulver för direkt komprimering att använda.
5, komprimerbar stärkelse
Även känd som förgelatinerad stärkelse (Förgelatinerad stärkelse), är ett nytt farmaceutiskt hjälpämne, Storbritannien, USA, Japan och Kina har bytt farmakopéreproduceringar, den framgångsrika utvecklingen av vårt land i 1988, mycket har levererats till marknaden. Inhemsk komprimerbar stärkelse är delvis förgelatinerade produkter (hel förgelatinerad stärkelse, även känd som α- stärkelse), med utländska Colorcons Starch RX1500 rättvist. Denna produkt är ett multifunktionellt material, kan användas som fyllmedel, har god flytbarhet, kompressibilitet, självsmörjande och torr vidhäftning och en bättre sönderdelning. Om det används för direkt tabletteringspulver, Mängden magnesiumstearat bör inte överstiga 0.5%, för att undvika mjukgörande effekt.
6, mikrokristallin cellulosa
Mikrokristallin cellulosa (Mikrokristallin cellulosa, MCC) erhålls genom partiell hydrolys av cellulosa och graden av polymerisation av mindre kristallin cellulosa, har bra tryck, det finns en stark bindande kraft, en mer komprimerad till tabletter stor hårdhet, som ett pulver direkt komprimerbart "torrt lim" användning. Utländska produkter under handelsnamnet Avicel, och enligt storleken på ett antal olika specifikationer. Inhemsk mikrokristallin cellulosa har använts i stor utsträckning i Kina, men kvaliteten måste förbättras, produktsortimentet måste också vara rikt. Ytterligare, när tabletterna innehållande mikrokristallint cellulosasönderdelningsmedel är företrädesvis 20%.
7, oorganiska salter
Främst eftersom vissa oorganiska kalciumsalter som kalciumsulfat, kalciumkarbonat, kalciumvätefosfat och farmaceutiskt godtagbar (av den rättsliga uppgörelsen kallades också utfällt kalciumkarbonat) o.d.. Varvid kalciumsulfatet är mer vanligt förekommande, arten av dess stall, luktfri och smaklös, vattenlöslig, och kan vara kompatibel med en mängd olika droger, tabletter gjorda av smidigt utseende, hårdhet, sönderfall är bra, ingen adsorption av läkemedlet. Användning av kalciumsulfatdihydrat i tabletthjälpämnena ofta. Det bör noteras kalciumsulfat på några större läkemedel (tetracykliner) absorptionsstörningar, denna tid bör inte användas.
8, mannitol
Mannitol i granulär eller pulverform, löst i munnen absorberar värme, så det finns en känsla av cool, medan båda en viss sötma i munnen ingen gruskänsla, den är mer lämplig för beredning av en tuggtablett, men priset är lite dyrt, ofta förknippad med sackaros Med användning av.
(B) ett lim (Lim)
Vissa droger pulver i sig har en klibbig, bara lägga till lämplig vätska kan vara inneboende viskositet inducera ut, sedan den tillsatta vätskan som kallas vätmedel (fuktmedel); vissa droger pulver i sig är inte klibbig eller klibbig liten, behöver lägga till stärkelse och annat trögflytande material, för att binda ihop dem, sedan tillsattes ett trögflytande ämne som kallas bindemedel. Eftersom de spelar en stor roll i praktiskt taget allt läkemedelspulver tillsammans, så ovanstående kan hänvisas till som vätmedel och bindemedel.
1, destillerat vatten
Destillerat vatten är ett fuktbevarande medel. När den tillämpas, eftersom materialet tenderar att absorbera vatten snabbare. Därför mer benägna att fenomenet ojämn vätning, företrädesvis stärkelse eller etanol istället för låg koncentration för att övervinna dessa brister.
2, etanol
Etanol är ett fuktbevarande medel. Kan användas för vattennedbrytning av läkemedlet kan också användas med vatten för trögflytande läkemedel. Med ökande koncentration av etanol, efter våta klibbiga genererade minskat, så att alkoholkoncentrationen beror på råvarornas beskaffenhet, i allmänhet 30% -70%. Kinesisk medicinextrakttabletter som vanligtvis används etanol som vätmedel, det bör noteras drift snabbt för att undvika etanolavdunstning orsakad av starka klibbiga klumpar.
3, stärkelsepasta
Stärkelse är det vanligaste tablettbindemedlet, allmänt 8% till 15% koncentration, och 10% stärkelseuppslamning används mest; om mindre komprimerbart material, kan vara en lämplig ökning av stärkelsekoncentrationen till 20% Istället, det kan vara lämpligt att minska koncentrationen av stärkelseuppslamning, dvs. såsom aluminiumplåtar med 5% stärkelse som bindemedel. Det finns kokt massa och röd massa av två sätt stärkelse slurry system av lag, kan använda en stärkelse klistra egenskaper. Den så kallade gelatineringen (Gelatinering) hänvisar till fenomenet med bildandet av stärkelse uppvärmd jämnt pasta (helt gelatinerad majsstärkelse temperatur är 77 ℃). Gelatinerad, stärkelseviskositeten ökar kraftigt, som kan användas som tablettbindare. Specifikt, massan tvättas stärkelse suspenderades i en liten mängd (1 till 1.5 Öppna nu upp 20ml sprutan och fäst 18ga nål och dra upp 20ml ofiltrerad utrustning) av vatten, beroende på koncentrationen och mängden av kraven i det kokande vattnet, omrörning kontinuerligt klistra ihop; mäskstärkelse suspenderas i hela mängden vatten och värms upp i en smörgåsbehållare och omrör hela tiden (bör inte använda direkt elduppvärmning, för att undvika koksning) tills du klistrar in. Eftersom stärkelse lättillgänglig och billig, och god vidhäftning, så att de som använder stärkelseuppslamningen kan granuleras och uppfylla fallet med tabletteringskrav, valet av majoriteten av detta stärkelselim.
4, natriumkarboximetylcellulosa
Natriumkarboximetylcellulosa (karboximetylcellulosanatrium, CMC-Na) är en cellulosakarboximetyleterförening, olöslig i etanol, kloroform och andra organiska lösningsmedel kol; när den är upplöst i vatten, den initiala partikelytan blossar, och blötläggs sedan långsamt i vatten till insidan av en genomskinlig lösning, men det tar lång tid, helst uppvärmd till 60 ℃ ~ 70 ℃ efter den första blossningen och svullnaden, kan avsevärt påskynda upplösningsprocessen. Koncentration som används som bindemedel är i allmänhet 1% -2%, dess starka lim, används ofta i dåligt komprimerbart läkemedel, men bör vara uppmärksam på om tablettens hårdhet är för stor eller orsakar sönderfallsöverskridande.
5, hydroxipropylcellulosa
Hydroxipropylcellulosa (hydroxipropylcellulosa, HPC) är hydroxipropylcellulosaeter, innehållande hydroxipropyl 53.4% ~ 77.5% (som bara är hydroxipropylhalt av 7% till 19% av den lågsubstituerade kallade lågsubstituerade hydroxipropylcellulosa, nämligen L-HPC, se sönderdelningsmedel), dess karaktärer som ett vitt pulver, löslig i kallt vatten, upphettas till 50 ℃ gelnings- eller svullnadsfenomen; löslig i metanol, etanol, isopropanol och propylenglykol i. Denna produkt kan vara våtgranuleringsbindemedel kan också användas som ett pulver för direktkompressionsbindemedel.
6, metylcellulosa, etylcellulosa, och
Metylcellulosa och etylcellulosa (Metylcellulosa, MC; Etylcellulosa, EC) är metyl- eller etylcellulosaeterförening, en metoxylgrupp eller 26.0% – 33.0% – 51.0% 44.0% etoxi. Bland dem, metylcellulosa har en god löslighet i vatten, bildar en viskös kolloidal lösning som ett bindemedel, det bör noteras: När sockret eller elektrolyten upp till en viss koncentration av denna produkt kommer att fällas ut. Etylcellulosa är olösligt i vatten, etanol och andra organiska lösningsmedel i större löslighet, och klibbighet av olika intensitet beroende på koncentrationen av etanol som kan användas som ett vattenkänsligt adhesivt läkemedel, det bör noteras att den nuvarande viskösa produkten är starkare och inte löser sig i mag-tarmvätskorna, frisättningstabletten kommer att sönderfalla och producera läkemedelsblockerande effekt. För närvarande, etylcellulosa är ofta användningen av denna funktion, som kommer att användas för långsam, beredning med kontrollerad frisättning (film eller matristyp med kontrollerad frisättning).
7, hypromellos
Hydroxipropylmetylcellulosa (Hydroxipropylmetylcellulosa, HPMC) är ett av de mest populära filmbelagda materialen, på grund av dess löslighet i kallt vatten för att bli en trögflytande lösning, därför är det vanligt 2% till 5% användes som bindemedel. Framställning av en vattenlösning av HPMC, den bästa första HPMC sattes till den totala volymen varmvatten 1/5 ~ l / 3 av (80 ℃ ~ 90 ℃), den fullständigt dispergerade och hydrerade, och sedan under kylning, omrör hela tiden, tillsätt kallt vatten till en total volym. Denna produkt är inte löslig i alkohol, eter och kloroform, men löslig i etanol eller en blandning av 10% till 80% metanol och metylenklorid.
8, andra pärmar
5% till 20% gelatinlösning, 50% ~ 70% sackaroslösning, 3% till 5% av polyvinylpyrrolidon (PVP) vattenhaltig eller alkoholhaltig lösning, att användas i dåligt komprimerbart läkemedel, det bör noteras: dessa mycket klibbiga lim, tabletter gjorda av hårda, något överskott kommer att orsaka sönderfall av tablettöverskridandet.
(C) sönderfallande (Desintegreringsmedel)
Tabletten är sönderdelningsmedel i gastrointestinala vätskor spricker snabbt uppdelad i små partiklar av materia, förutom tabletten långsam (kontrollerade) släpp tabletter samt något speciellt ändamål, de allmänna tablettsönderdelningsmedlen bör tillsättas. På grund av deras starka svällande egenskaper kan sönderdelas bindande tabletter, tabletten från ett helt ark spricker upp i många små partiklar för att uppnå sönderdelning av tabletten, det är mycket fördelaktigt för tabletten huvudläkemedlets upplösning och absorption.
1, torr stärkelse
Torr stärkelse är ett av de mest klassiska sönderfallsmedlen, fukthalt nedan 8%, mycket absorberande och har en viss expansionsgrad, är mer lämplig för vattenolösliga eller svårlösliga läkemedelstabletter, men lösliga läkemedel kollapsar lipolys dålig, eftersom upplösningen av vattenlösligt läkemedel koncentrationsskillnad, tabletten genom det yttre vattnet kan inte lätt tränga in i nivån av lösningen inuti tabletten, tablettens insida hindrade svällande stärkelse. I produktion, den allmänna användningen av externa, intern addition eller "intern och extern addition" för att uppnå önskad effekt av sönderfall. Den så kallade plusmetoden, stärkelsen placeras vid 100 ℃ ~ 105 ℃ torkad lh, sattes till de torra granulerna före tablettering, så att sönderdelning av tabletter kommer att ske mellan partiklarna; inom adder är under granulering tillsats av en viss mängd stärkelse, därför, sönderfall av tabletter inuti partiklarna kommer att ske. Tydligen, del av ökningen av stärkelsen och sedan applicerade en del av stärkelsen "intern och extern tillsats", kan ske i både sönderfall av tabletter inuti partiklarna skedde mellan partiklarna, för att uppnå en bra sönderfallseffekt, vanligtvis plus sönderfallande dos 25% – 50% av den totala mängden sönderdelningsmedel, den sönderfallande dosen addera 75% – 50% av den totala mängden sönderdelningsmedel (totalvikten av tablettsönderdelningsmedlet är i allmänhet 5% till 20%).
2, natriumkarboximetylstärkelse
Natriumkarboximetylstärkelse (Karboximetylstärkelsenatrium, CMS-Na) är ett vitt amorft pulver, vattensvällningseffekten är mycket betydande, efter att ha absorberat vatten kan expanderas till 300 gånger dess ursprungliga volym (ibland en lätt vidhäftande effekt), är en typ av sönderdelningsmedel med utmärkt prestanda och priserna är låga, i allmänhet i en mängd av 1% till 6% (utländska produkter under handelsnamnet "Primojel").
3, lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa
Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) ansökningar de senaste åren, detta är mer av ett sönderfallsmedel. På grund av en stor yta och porositet, så det har bra vattenabsorptionshastighet och vattenabsorption, vattenabsorption expansionshastighet på 500% – 700% (substituent som representerar 10% till 15%), efter sönderfallet av partiklarna också finare, och därför är det fördelaktigt att lösa upp läkemedlet. Vanligtvis ett belopp på 2% till 5%.
4, tvärbunden polyetenpyrrolidon
Tvärbunden polyvinylpyrrolidon (Tvärbunden polyvinylpyrrolidon, även känd som tvärbunden PVP) är vit, bra flytande pulver; inte löst i vatten, ett organiskt lösningsmedel och syra- och alkalilösning, men sväller snabbt i vatten men verkar inte ha högviskös gelskikt, så dess prestanda är utmärkt sönderdelning, Storbritannien och andra länder har samlats in innehöll farmakopé, inhemska produkter har utvecklats.
5, tvärbunden natriumkarboximetylcellulosa
Tvärbunden natriumkarboximetylcellulosa (Kroskarmellosnatrium, CCNa är tvärbunden karboximetylcellulosaeter (handla om 70% av en karboxyl av natriumsalttyp), på grund av närvaron av tvärbindningar, det är olösligt i vatten, men den kan absorbera flera gånger sin egen vikt i vatten och svälla, och har därför en bättre sönderdelning; när de kombineras med natriumkarboximetylstärkelse, sönderfaller bättre, men i kombination med sönderdelningen av torr stärkelse kommer att minska.
(D) ett smörjmedel (Smörjmedel)
Inom läkemedel, smörjmedlet är ett brett begrepp, glidants, anti-anhängare och (smal) smörjmedel i allmänhet, där: ① glidant (Glidants) är att minska friktionen mellan partiklarna för att förbättra flödet av pulver av substans; ② anti-vidhäftningsmedel (non-stick) är att förhindra att råvarorna fäster på stansmaterialets yta; ③ (smal) smörjmedlet är för att minska friktionen mellan tabletten och formhålsväggen, vilket är en riktig känsla av smörjmedel. Därför, ett idealiskt smörjmedel bör både över glidmedel, anti-stickning och smörjning tre roller, men i de smörjmedel som finns för närvarande, det finns inget sådant idealiskt smörjmedel, de är ofta i en eller två aspekter har bra prestanda, men andra effekter är relativt dåliga. Klassificering av material enligt sedvane, den allmänna kommer att ha vilken effekt som helst som beskrivs ovan kallas gemensamt för smörjmedel.
l, magnesiumstearat
Magnesiumstearat är ett hydrofobt smörjmedel, lätt och partikelblandning, tablettering efter ensidigt glansigt utseende, den mest använda. Beloppet är generellt 0.1% till 1%, vid överdriven användning, på grund av deras hydrofobicitet, kan orsaka sönderfall av tabletten (eller upplösning) långsam. Dessutom, produkten ska inte användas ättiksyra, vissa antibiotika och tabletter de flesta organiska alkalisalter av läkemedlet.
2, kiseldioxidpulver
Kiselpulver (Aerosil) är ett utmärkt glidmedel för tabletter som kan användas som ett pulver för direkt kompressionsglidmedel. Dess egenskaper är som lätt vattenfritt vitt pulver, luktfri och smaklös, stor yta, den vanliga dosen är 0.1 till 0.3%, men på grund av högre priser, i inhemska tillämpningar fortfarande inte tillräckligt breda.
3, talk
Främst som en glidmedel talk användning, den kan försänkas vid ytan av partiklarna fylls upp platt för att minska grovheten på partiklarnas yta, den förra för att minska friktionen mellan partiklarna, för att förbättra flödet av partiklar till föremålet (det bör noteras: Eftersom tabletteringsprocessen, mekanisk stöt, får det att separera från partiklarna), den vanliga dosen är generellt 0.1% till 3%, högst inte mer än 5%.
4, hydrerad vegetabilisk olja
Denna produkt spraytorkningsmetod är ett smörjmedel med bra smörjprestanda. Ansökan, som löstes i hexan eller lätt flytande paraffin, och sedan sprutades lösningen på de torra granulerna, för att underlätta en enhetlig fördelning (termer av hexanlösningsmedel, Efter spraymetoden med användning av hexan avlägsnades under reducerat tryck) .
5, polyetylenglykoler och månen hängde över magnesiumalkohol
Båda är alla typiska för det vattenlösliga smörjmedlet. Den förra används huvudsakligen polyetylenglykol 4000 och 6000 (Jieke löst i vatten), den resulterande tablettens sönderdelning och upplösning påverkas inte för att ge en klar lösning; det senare är det nya vattenbaserade smörjmedlet under utveckling.
Utöver dessa fyra material, tabletten tillsätter också några färgämnen, smakämnen och andra hjälpämnen för att förbättra smak och utseende, men oavsett vilken typ av tillsatta material som ska uppfylla de medicinska kraven reagerar inte med det primära läkemedlet, ska inte förhindra huvudläkemedlets upplösning och absorption. För närvarande känd laktos kan minska pentobarbital, spironolaktonabsorption av stärkelse kan fördröja absorptionen av natriumsalicylat, kalcium kan påverka absorptionen av tetracyklinläkemedel. Den bör därför baseras på huvudläkemedlets fysikalisk-kemiska och biologiska egenskaper, kombinerat med den specifika produktionsprocessen, genom in vivo-experimenten, välj lämpliga tillbehör.
Redigerad av Wumei Tech, Alla rättigheter förbehållna.