tablets Acessórios & comprimidos Acessórios

Tablets Acessórios e pílulas Acessórios:

No geral, o comprimido é uma substância composta de dois tipos, um é jogar o papel da terapia medicamentosa (ie droga primário), o outro não é um número de substâncias fisiologicamente activas, e seu papel incluem: ação enchimento, adesão, lubrificação e desintegração, as vezes, também desempenham um papel na coloração, aromatizantes e efeito estético do papel, em farmacêutica, estes materiais são normalmente referidos como excipientes (ou excipientes & Adjuvantes). Segundo eles, o papel de diferentes, muitas vezes os materiais em quatro categorias.
(UMA) um diluente (Diluentes)
O principal papel do diluente (ou enchimento, Preenchimentos) é usado para preencher o volume ou peso do comprimido, facilitando assim a compactação; enchimentos comumente usados ​​são amido, açúcares, celuloses, e sais inorgânicos; determinado pelo processo de compressão, equipamento de preparação e outros fatores, o diâmetro do comprimido geralmente não deve ser inferior a 6mm, pesando mais de 100mg ou mais, se o comprimido for o medicamento principal apenas alguns miligramas ou dezenas de miligramas, sem a adição de um enchimento adequado , não será feito em comprimidos, Portanto, diluentes aqui desempenharam mais importante, para ajudar a aumentar o volume de seu papel modelador.
1, amido
Amido de milho mais comumente usado, é muito estável, e a maioria das drogas não funcionam, o preço é relativamente barato, absorção de umidade, boa aparência e cor, na produção real, muitas vezes com melhor compressibilidade do açúcar em pó, dextrina uso misto, porque a compressibilidade do amido é pobre, se usado sozinho, ele vai pressionar o tablet está muito solto.
2, açúcar em pó
Açúcar em pó significa açúcar cristalino após secagem a baixa temperatura e esmagamento de um pó branco, a vantagem de forte adesão, pode ser usado para aumentar a dureza do comprimido, e a superfície do tablet é lisa e bonita, a desvantagem é que o armazenamento higroscópico de longo prazo, fazer a dureza do comprimido é muito grande, difícil de desintegração ou dissolução, exceto para comprimidos bucais ou comprimidos solúveis, geralmente não é usado sozinho, frequentemente com dextrina, amido usado em conjunto.
3, dextrinas
Hidrolisado de amido de dextrina é um termo genérico de produtos intermediários, e sua fórmula química (C6H10O5) n • XH2O, que era sobre 80% solúvel em água fria para dissolver lentamente, facilmente solúvel em água, solúvel em etanol. Tradicionalmente conhecido como pasta alta (dextrina de alta viscosidade), que tem forte aderência, uso impróprio fará pitting unilateral, marcas d'água ou causar desintegração ou dissolução lenta do comprimido; De forma similar, o conteúdo de Se a determinação não for suficientemente pulverizada, a extração afetará a precisão da medição e a reprodutibilidade dos resultados, tão raramente usado sozinho como um enchimento de dextrina uso pesado, frequentemente associado ao açúcar em pó, amido usado em conjunto.
4, lactose
A lactose é um excelente preenchedor de comprimidos de soro bovino que é extraído no sistema, é amplamente utilizado em países estrangeiros, mas mais caro, pouco uso no país. Lactose cristalina comum contendo uma molécula de água (sim α- lactose hidratada), não higroscópico, bem compressível, estábulo, e a maioria das drogas não pode pagar reação química, pressionado em comprimidos brilhantes e limpos; o método de spray-drying foram lactose amorfa lactose, fluidez, boa compressibilidade, pó para compressão direta para usar.
5, amido compressível
Também conhecido como amido pré-gelatinizado (Amido pré-gelatinizado), é um novo excipiente farmacêutico, Grã-Bretanha, os Estados Unidos, Japão e China trocaram de reprodução da Farmacopeia, o desenvolvimento bem sucedido do nosso país em 1988, muito foi fornecido ao mercado. O amido compressível doméstico é um produto parcialmente pré-gelatinizado (amido integral pré-gelatinizado, também conhecido como α- amido), com amido RX1500 da Colorcon estrangeira bastante. Este produto é um material multifuncional, pode ser usado como enchimento, tem boa fluidez, compressibilidade, autolubrificante e adesão seca e uma melhor desintegração. Se usado para comprimidos diretos em pó, quantidade de estearato de magnésio não deve exceder 0.5%, a fim de evitar o efeito de suavização.
6, celulose microcristalina
Celulose microcristalina (Celulose microcristalina, MCC) é obtido pela hidrólise parcial da celulose e o grau de polimerização da celulose cristalina menor, tem boa pressão, há uma forte força de ligação, um mais comprimido em comprimidos grande dureza, como um pó diretamente compressível “adesivo seco” use. Produtos estrangeiros sob o nome comercial Avicel, e de acordo com o tamanho de cerca de um número de especificações diferentes. A celulose microcristalina doméstica tem sido amplamente utilizada na China, mas a qualidade precisa ser melhorada, a gama de produtos também precisa ser rica. Mais distante, quando os comprimidos contendo desintegrante de celulose microcristalina são preferencialmente 20%.
7, sais inorgânicos
Principalmente porque alguns sais de cálcio inorgânicos como o sulfato de cálcio, carbonato de cálcio, hidrogenofosfato de cálcio e farmaceuticamente aceitável (pelo acordo legal também foi chamado de carbonato de cálcio precipitado) e similar. Em que o sulfato de cálcio é mais comumente usado, a natureza de sua estabilidade, inodoro e insípido, solúvel em água, e pode ser compatível com uma variedade de drogas, comprimidos feitos de aparência lisa, dureza, desintegração são bons, sem adsorção do fármaco. O uso de sulfato de cálcio dihidratado nos excipientes do comprimido frequentemente. Deve-se notar o sulfato de cálcio em algumas drogas principais (tetraciclinas) interferência de absorção, este tempo não deve ser usado.
8, manitol
Manitol em forma granular ou em pó, dissolvido na boca absorve o calor, então há uma sensação de legal, enquanto tanto uma certa doçura na boca nenhum sentido de cascalho, é mais adequado para a preparação de um comprimido mastigável, mas o preço é um pouco caro, frequentemente associada à sacarose Com o uso de.
(B) um adesivo (Adesivos)
Certas drogas em pó em si têm uma pegajosa, basta adicionar o líquido apropriado pode ser inerente à viscosidade induzindo para fora, então o líquido adicionado chamado agente umectante (agentes umectantes); certos medicamentos em pó em si não são pegajosos ou pegajosos pequenos, precisa adicionar amido e outro material viscoso, para uni-los, em seguida, adicionou uma substância viscosa chamada aglutinante. Porque eles desempenham um papel importante em praticamente todo o pó da droga juntos, de modo que o acima pode ser referido como agentes umectantes e aglutinantes adesivos.
1, água destilada
A água destilada é um umectante. Quando aplicado, uma vez que o material tende a absorver a água mais rapidamente. Portanto, mais propenso ao fenômeno de umedecimento desigual, preferencialmente amido ou etanol em vez de baixa concentração para superar essas deficiências.
2, etanol
O etanol é um umectante. Pode ser usado para a decomposição da água da droga também pode ser usado com água muito viscosa drogas. Com o aumento da concentração de etanol, depois de molhado pegajoso gerado reduzido, de modo que a concentração de álcool depende da natureza das matérias-primas, geralmente 30% -70%. Comprimidos de extrato de medicina chinesa comumente usado etanol como agente umectante, deve-se notar a operação rapidamente para evitar a evaporação do etanol causada por aglomerados pegajosos fortes.
3, pasta de amido
O amido é o aglutinante de comprimidos mais comumente usado, comumente 8% para 15% concentração, e 10% pasta de amido é mais comumente usada; se material menos compressível, pode ser um aumento apropriado na concentração de amido para 20% Em vez de, pode ser apropriado reduzir a concentração de pasta de amido, ou seja. como chapas de alumínio com 5% amido como aglutinante. Há polpa fervida e polpa vermelha de duas maneiras sistema de lei de pasta de amido, são capazes de usar propriedades de pasta de amido. A chamada gelatinização (Gelatina) refere-se ao fenômeno da formação de amido aquecido uniformemente pasta (temperatura do amido de milho totalmente gelatinizado é 77 ℃). Gelatinizado, a viscosidade do amido aumenta acentuadamente, que pode ser usado como um aglutinante de comprimidos. Especificamente, a polpa é lavada o amido foi suspenso em pequena quantidade (1 para 1.5 vezes) de água, dependendo da concentração e quantidade dos requisitos na água fervente, mexendo continuamente colando juntos; o amido de purê é suspenso na quantidade total de água e aquecido em um recipiente de sanduíche e mexendo constantemente (não deve usar aquecimento direto do fogo, para evitar coque) até colar. Porque o amido prontamente disponível e barato, e boa aderência, para que aqueles que usam a pasta de amido possam ser granulados e atender aos requisitos de compactação, a escolha da maioria deste adesivo de amido.
4, carboximetilcelulose de sódio
Carboximetilcelulose de sódio (carboximetilcelulose sódica, CMC-Na) é um composto de éter carboximetílico de celulose, insolúvel em etanol, clorofórmio e outros solventes orgânicos carvão; quando dissolvido em água, o sopro inicial da superfície da partícula, e depois embebido em água lentamente para o interior de uma solução transparente, mas requer muito tempo, preferencialmente aquecido a 60 ℃ ~ 70 ℃ após o sopro inicial e inchaço, pode acelerar muito o processo de dissolução. A concentração usada como aglutinante é geralmente 1% -2%, seu adesivo forte, comumente usado em drogas pouco compressíveis, mas deve prestar atenção se a dureza do comprimido é muito grande ou causa desintegração.
5, hidroxipropilcelulose
Hidroxipropilcelulose (hidroxipropilcelulose, HPC) é éter de hidroxipropilcelulose, contendo hidroxipropilo 53.4% ~ 77.5% (que é apenas o teor de hidroxipropil de 7% para 19% da celulose pouco substituída chamada hidroxipropilcelulose pouco substituída, ou seja, L-HPC, veja agente desintegrante), seus personagens como um pó branco, solúvel em água fria, aquecido para 50 ℃ fenômeno de gelificação ou inchaço; solúvel em metanol, etanol, isopropanol e propilenoglicol em. Este produto pode ser aglutinante de granulação úmida também pode ser usado como pó para aglutinante de compressão direta.
6, metilcelulose, etilcelulose, e
Metilcelulose e etilcelulose (Metilcelulose, MC; Etilcelulose, CE) são compostos de éter de metil ou etilcelulose, um grupo metoxila ou 26.0% - 33.0% - 51.0% 44.0% etoxi. Entre eles, metilcelulose tem uma boa solubilidade em água, formando uma solução coloidal viscosa como um aglutinante, deve-se notar: Quando o açúcar ou eletrólito até uma certa concentração deste produto for precipitado. A etilcelulose é insolúvel em água, etanol e outros solventes orgânicos na maior solubilidade, e viscosidade de diferentes intensidades dependendo da concentração de etanol que pode ser usado como um adesivo sensível à água, deve-se notar que o presente produto viscoso é mais forte e não se dissolve nos fluidos gastrointestinais, comprimido de liberação se desintegrará e produzirá efeito de bloqueio de drogas. Atualmente, etilcelulose é muitas vezes o uso desse recurso, que será usado para lento, preparação de liberação controlada (filme de liberação controlada ou tipo de matriz).
7, hipromelose
Hidroxipropilmetilcelulose (Hidroxipropilmetilcelulose, HPMC) é um dos materiais revestidos por filme mais populares, por causa de sua solúvel em água fria para se tornar uma solução viscosa, por isso é normal 2% para 5% foi usado como aglutinante. Preparando uma solução aquosa de HPMC, o melhor primeiro HPMC foi adicionado ao volume total de água quente 1/5 ~l / 3 do (80 ℃ ~ 90 ℃), o totalmente disperso e hidratado, e depois sob refrigeração, mexendo constantemente, adicionar água fria a um volume total. Este produto não é solúvel em álcool, éter e clorofórmio, mas solúvel em etanol ou uma mistura de 10% para 80% metanol e cloreto de metileno.
8, outros aglutinantes
5% para 20% solução de gelatina, 50% ~ 70% solução de sacarose, 3% para 5% de polivinilpirrolidona (PVP) solução aquosa ou alcoólica, para ser usado em drogas pouco compressíveis, deve-se notar: estes adesivos muito pegajosos, comprimidos feitos de duro, ligeiramente em excesso causará a desintegração do comprimido.
(C) desintegrante (Desintegrantes)
O comprimido é um agente desintegrante em fluidos gastrointestinais que se quebra rapidamente em pequenas partículas de matéria, além do tablet lento (controlada) liberar comprimidos, bem como alguns propósitos especiais, os agentes gerais de desintegração de comprimidos devem ser adicionados. Por causa de sua forte propriedade de inchaço, podem ser comprimidos de ligação desintegrados, o comprimido de uma rachadura de folha inteira quebrado em muitas partículas pequenas para conseguir a desintegração do comprimido, é muito benéfico para o comprimido a principal dissolução e absorção da droga.
1, amido seco
O amido seco é um dos agentes desintegrantes mais clássicos, teor de umidade abaixo 8%, altamente absorvente e tem um certo grau de expansão, é mais adequado para comprimidos de medicamentos insolúveis em água ou pouco solúveis, mas as drogas solúveis colapsam a lipólise pobre, porque a dissolução da diferença de concentração do fármaco solúvel em água, o comprimido através da água externa não pode penetrar facilmente no nível da solução dentro do comprimido, o interior do comprimido impediu o inchaço do amido. Em produção, o uso geral de, adição interna ou “adição interna e externa” para alcançar o efeito desejado de desintegração. O chamado método mais, o amido é colocado 100 ℃ ~ 105 ℃ seco lh, foi adicionado aos grânulos secos antes da formação de comprimidos, para que ocorra a desintegração dos comprimidos entre as partículas; dentro do adicionador é durante a granulação adicionando uma certa quantidade de amido, Portanto, ocorrerá a desintegração dos comprimidos dentro das partículas. Obviamente, parte do aumento do amido e depois aplicou uma porção do amido “adição interna e externa”, pode ocorrer tanto a desintegração dos comprimidos no interior das partículas que ocorreu entre as partículas, de modo a alcançar um bom efeito de desintegração, geralmente mais dosagem de desintegração 25% - 50% da quantidade total de agente desintegrante, a dosagem de desintegração adicionar 75% - 50% da quantidade total de agente desintegrante (o peso total do desintegrante do comprimido é geralmente 5% para 20%).
2, carboximetilamido de sódio
Carboximetilamido de sódio (Carboximetilamido sódico, CMS-Na) é um pó amorfo branco, efeito de inchaço da água é muito significativo, após a absorção de água pode ser expandido para 300 vezes o seu volume original (às vezes um leve efeito adesivo), é um tipo de desintegrantes de excelente desempenho e os preços são baixos, geralmente em uma quantidade 1% para 6% (produtos estrangeiros sob o nome comercial “Primojel”).
3, hidroxipropilcelulose de baixa substituição
Hidroxipropilcelulose de baixa substituição (L-HPC) aplicações nos últimos anos, este é o mais de um agente de desintegração. Por causa de uma grande área de superfície e porosidade, por isso tem boa taxa de absorção de água e absorção de água, taxa de expansão de absorção de água de 500% - 700% (substituinte representando 10% para 15%), após a desintegração das partículas também mais finas, e, portanto, é benéfico para a dissolução da droga. Normalmente uma quantidade de 2% para 5%.
4, polietileno reticulado pirrolidona
Polivinilpirrolidona reticulada (Polivinilpirrolidona reticulada, também conhecido como PVP reticulado) é branco, pó de boa fluidez; não dissolvido em água, um solvente orgânico e uma solução ácida e alcalina, mas inchando rapidamente em água, mas não aparece camada de gel de alta viscosidade, então seu desempenho é excelente desintegração, Grã-Bretanha e outros países foi coletado continha farmacopeia, produtos nacionais foram desenvolvidos.
5, carboximetilcelulose de sódio reticulada
Carboximetilcelulose de sódio reticulada (Croscarmelose de sódio, CCNa é éter de carboximetilcelulose reticulado (sobre 70% de um sal de sódio tipo carboxila), devido à presença de ligações cruzadas, é insolúvel em água, mas pode absorver várias vezes o seu próprio peso em água e inchar, e, portanto, ter uma melhor desintegração; quando combinado com carboximetilamido de sódio, desintegrando melhor, mas quando combinado com a desintegração do amido seco será reduzido.
(D) um lubrificante (Lubrificantes)
Na farmácia, o lubrificante é um conceito amplo, planadores, antiaderentes e (estreito) lubrificantes em geral, Onde: ① deslizando (Planadores) é reduzir o atrito entre as partículas de modo a melhorar o fluxo de pó de substância; ② antiaderentes (Antiaderente) é evitar que as matérias-primas aderidas à superfície do material do punção; ③ (estreito) lubrificante é reduzir o atrito entre o comprimido e a substância da parede do orifício da matriz, que é uma sensação real de agente de lubrificação. Portanto, um lubrificante ideal deve tanto acima dos deslizantes, antiaderente e lubrificação três funções, mas nos lubrificantes atualmente disponíveis, não existe tal lubrificante ideal, eles estão frequentemente em um ou dois um aspecto tem um bom desempenho, mas outros efeitos são relativamente pobres. Classificação de materiais de acordo com o costume, o geral terá qualquer efeito descrito acima são referidos coletivamente como lubrificante.
eu, estearato de magnesio
Estearato de magnésio é um lubrificante hidrofóbico, mistura fácil e de partículas, formação de comprimidos após aparência brilhante de um lado, o mais usado. A quantidade é geralmente 0.1% para 1%, enquanto o uso excessivo, devido a sua hidrofobicidade, pode causar a desintegração do comprimido (ou dissolução) lento. além do que, além do mais, o produto não deve ser usado ácido acético, certos antibióticos e comprimidos sais alcalinos mais orgânicos da droga.
2, pó de sílica
Sílica em pó (Aerosil) é um excelente deslizante de comprimidos pode ser usado como pó para deslizamento de compressão direta. Suas propriedades são como pó branco anidro leve, inodoro e insípido, grande área de superfície, a dose habitual é 0.1 para 0.3%, mas por causa dos preços mais altos, em aplicações domésticas ainda não é amplo o suficiente.
3, talco
Principalmente como um uso de talco deslizante, pode ser rebaixado na superfície das partículas, preenchendo-o de forma plana para reduzir a rugosidade da superfície das partículas, o primeiro para reduzir o atrito entre as partículas, para melhorar o fluxo de partículas para o objeto (deve-se notar: Porque o processo de compressão, Choque mecânico, fazendo com que se separe das partículas), a dose usual é geralmente 0.1% para 3%, no máximo não mais do que 5%.
4, óleo vegetal hidrogenado
Este produto foi o método de secagem por pulverização é um lubrificante de bom desempenho de lubrificação. A aplicação, que foi dissolvido em hexano ou parafina líquida leve, e então a solução foi pulverizada sobre os grânulos secos, para facilitar a distribuição uniforme (termos de solvente hexano, após o método de pulverização usando hexano foi removido sob pressão reduzida) .
5, polietilenoglicóis e a lua pairavam sobre o álcool de magnésio
Ambos são típicos do lubrificante solúvel em água. O primeiro é usado principalmente polietileno glicol 4000 e 6000 (Jieke dissolvido em água), a desintegração e dissolução do comprimido resultante não é afetada para dar uma solução límpida; este último é o novo lubrificante à base de água atualmente em desenvolvimento.
Além desses quatro materiais, o tablet também adiciona alguns agentes de coloração, agentes aromatizantes e outros excipientes para melhorar o sabor e a aparência, mas não importa que tipo de materiais adicionados devem atender aos requisitos medicinais não reagem com o medicamento primário, não deve impedir a dissolução e absorção do fármaco principal. A lactose atualmente conhecida pode reduzir o pentobarbital, A absorção de espironolactona do amido pode retardar a absorção de salicilato de sódio, cálcio pode afetar a absorção de drogas tetraciclinas. Deve, portanto, basear-se nas propriedades físico-químicas e biológicas do fármaco principal., combinado com o processo de produção específico, através dos experimentos in vivo, escolha os acessórios apropriados.

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