comprimés Accessoires & Accessoires pilules

Les comprimés et les accessoires pilules:

Global, la tablette est une substance composée de deux types, on est de jouer le rôle de la thérapie médicamenteuse (à savoir la drogue primaire), l'autre ne représente pas un certain nombre de substances physiologiquement actives, et leur rôle comprennent: l'action de remplissage, adhésion, lubrification et désintégration, parfois, également jouer un rôle dans la coloration, arôme et l'effet esthétique du rôle, en pharmacie, ces matériaux sont généralement appelés excipients (ou excipients & Adjuvants). Selon eux, le rôle des différents, souvent les matériaux en quatre catégories.
(UNE) un diluant (Diluants)
Le rôle principal du diluant (ou remplissage, Fil1ers) sert à remplir le volume ou le poids du comprimé, facilitant ainsi la prise de comprimés; les charges couramment utilisées sont l'amidon, sucres, cellulose, et sels inorganiques; déterminé par le processus de comprimés, équipement de préparation et autres facteurs, le diamètre du comprimé ne doit généralement pas être inférieur à 6 mm, pesant plus de 100 mg ou plus, si le comprimé est le médicament principal, seulement quelques milligrammes ou dizaines de milligrammes, sans ajout d'un agent de remplissage approprié , ne sera pas transformé en comprimés, Donc, les diluants ici ont joué un rôle plus important, pour aider à augmenter le volume de son rôle de modeleur.
1, amidon
Amidon de maïs plus couramment utilisé, c'est très stable, et la plupart des médicaments ne fonctionnent pas, le prix est relativement bon marché, absorption d'humidité, bonne apparence et couleur, dans la production réelle, souvent avec une meilleure compressibilité du sucre en poudre, dextrine usage mixte, parce que la compressibilité de l'amidon est mauvaise, si utilisé seul, il va presser la tablette est trop lâche.
2, sucre en poudre
Le sucre en poudre désigne le sucre cristallisé après séchage à basse température et broyage d'une poudre blanche., l'avantage d'une forte adhérence, peut être utilisé pour augmenter la dureté du comprimé, et la surface de la tablette est lisse et belle, l'inconvénient est que le stockage hygroscopique à long terme, rendre la dureté du comprimé trop grande, difficile à désintégrer ou à dissoudre, à l'exception des comprimés buccaux ou des comprimés solubles, il n'est généralement pas utilisé seul, souvent avec de la dextrine, amidon utilisé conjointement.
3, dextrine
L'hydrolysat d'amidon de dextrine est un terme générique désignant les produits intermédiaires, et sa formule chimique (C6H10O5) n • XH2O, qui concernait 80% soluble dans l'eau froide pour se dissoudre lentement, facilement soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol. Traditionnellement connu comme une pâte haute (dextrine à haute viscosité), qui a une forte adhérence, une mauvaise utilisation entraînera des piqûres unilatérales, des filigranes ou provoquer une désintégration ou une dissolution lente du comprimé; De la même manière, le contenu de Si la détermination n'est pas suffisamment pulvérisée, l'extraction affectera la précision de la mesure et la reproductibilité des résultats, si rarement utilisé seul comme agent de remplissage dextrine usage intensif, souvent associé au sucre en poudre, amidon utilisé conjointement.
4, lactose
Le lactose est un excellent agent de remplissage du lactosérum bovin extrait dans le système., est largement utilisé dans les pays étrangers, mais plus cher, pas très utile dans le pays. Lactose cristallin commun contenant une molécule d'eau (oui α- lactose hydraté), non hygroscopique, compressible bon, écurie, et la plupart des médicaments ne peuvent pas se permettre une réaction chimique, pressé en pilules brillantes et propres; la méthode de séchage par pulvérisation était du lactose amorphe, fluidité, bonne compressibilité, poudre pour compression directe à utiliser.
5, amidon compressible
Également connu sous le nom d'amidon prégélatinisé (Amidon prégélatinisé), est un nouvel excipient pharmaceutique, Grande-Bretagne, les États Unis, Le Japon et la Chine ont échangé les reproductions de la Pharmacopée, le développement réussi de notre pays dans 1988, beaucoup de choses ont été fournies sur le marché. L'amidon compressible domestique est un produit partiellement prégélatinisé (amidon entier prégélatinisé, également connu sous le nom de α- amidon), avec le Starch RX1500 étranger de Colorcon assez. Ce produit est un matériau multifonctionnel, peut être utilisé comme agent de remplissage, a une bonne fluidité, compressibilité, adhérence autolubrifiante et sèche et une meilleure désintégration. Si utilisé pour la préparation directe de poudre, la quantité de stéarate de magnésium ne doit pas dépasser 0.5%, afin d'éviter l'effet adoucissant.
6, la cellulose microcristalline
La cellulose microcristalline (La cellulose microcristalline, Centre multicompte) est obtenu par hydrolyse partielle de la cellulose et degré de polymérisation de la cellulose cristalline plus petite, a une bonne pression, il existe une forte force de liaison, un plus comprimé en comprimés d'une grande dureté, sous forme de poudre directement compressible « colle sèche » utiliser. Produits étrangers sous la marque Avicel, et selon la taille d'environ un certain nombre de spécifications différentes. La cellulose microcristalline domestique a été largement utilisée en Chine, mais la qualité doit être améliorée, la gamme de produits doit également être riche. Plus loin, lorsque les comprimés contenant un désintégrant de cellulose microcristalline sont de préférence 20%.
7, sels inorganiques
Principalement parce que certains sels de calcium inorganiques comme le sulfate de calcium, carbonate de calcium, phosphate acide de calcium et pharmaceutiquement acceptable (par le règlement juridique, il était également appelé carbonate de calcium précipité) etc. Dans lequel le sulfate de calcium est plus couramment utilisé, la nature de son écurie, inodore et insipide, soluble dans l'eau, et peut être compatible avec une variété de médicaments, comprimés d'aspect lisse, dureté, la désintégration est bonne, pas d'adsorption du médicament. Utilisation fréquente de sulfate de calcium dihydraté dans les excipients du comprimé.. Il faut noter le sulfate de calcium sur certains médicaments majeurs (tétracyclines) interférence d'absorption, ce temps ne devrait pas être utilisé.
8, mannitol
Mannitol sous forme de granulés ou de poudre, dissous dans la bouche absorbe la chaleur, donc il y a une sensation de fraîcheur, tout à la fois une certaine douceur en bouche pas de sens de gravier, il est plus adapté à la préparation d'un comprimé à croquer, mais le prix est un peu cher, souvent associé au saccharose Avec l'utilisation de.
(B) un adhésif (Adhésifs)
La poudre de certains médicaments elle-même a un effet collant, il suffit d'ajouter le liquide approprié pour induire une viscosité inhérente, puis le liquide ajouté appelé agent mouillant (agents humidifiants); la poudre de certains médicaments elle-même n'est pas collante ou poisseuse, besoin d'ajouter de l'amidon et d'autres matières visqueuses, afin de les lier ensemble, puis ajouté une substance visqueuse appelée liant. Parce qu'ils jouent un rôle majeur dans pratiquement toute la poudre de médicament, les éléments ci-dessus peuvent donc être appelés agents mouillants et liants adhésifs.
1, eau distillée
L'eau distillée est un humectant. Une fois appliqué, puisque le matériau a tendance à absorber l'eau plus rapidement. Par conséquent plus sujet au phénomène de mouillage irrégulier, de préférence de l'amidon ou de l'éthanol au lieu d'une faible concentration pour surmonter ces inconvénients.
2, éthanol
L'éthanol est un humectant. Peut être utilisé pour la décomposition de l'eau du médicament. Peut également être utilisé avec de l'eau pour des médicaments trop visqueux.. Avec une concentration croissante d'éthanol, après humide collant généré réduit, de sorte que la concentration en alcool dépend de la nature des matières premières, en général 30% -70%. Les comprimés d'extrait de médecine chinoise utilisent couramment l'éthanol comme agent mouillant, il convient de noter un fonctionnement rapide pour éviter l'évaporation de l'éthanol provoquée par de forts amas collants.
3, pâte d'amidon
L'amidon est le classeur de comprimés le plus couramment utilisé, communément 8% à 15% concentration, et 10% la suspension d'amidon est la plus couramment utilisée; si matériau moins compressible, peut être une augmentation appropriée de la concentration en amidon pour 20% cela donne à Trenbolone une demi-vie active d'environ deux jours, il peut être approprié de réduire la concentration de la bouillie d'amidon, c'est à dire. comme les feuilles d'aluminium avec 5% amidon comme liant. Il y a de la pulpe bouillie et de la pulpe rouge du système de loi sur la bouillie d'amidon de deux manières, sont capables d'utiliser les propriétés de collage de l'amidon. La soi-disant gélatinisation (Gélatinisation) fait référence au phénomène de formation d'une pâte d'amidon chauffée uniformément (la température de l'amidon de maïs entièrement gélatinisé est 77 ℃). Gélatinisé, la viscosité de l'amidon augmente fortement, qui peut être utilisé comme classeur à tablettes. Spécifiquement, la pulpe est lavée, l'amidon a été mis en suspension en petite quantité (1 à 1.5 fois) de l'eau, en fonction de la concentration et de la quantité des besoins dans l'eau bouillante, en remuant continuellement en collant ensemble; l'amidon de purée est mis en suspension dans toute la quantité d'eau et chauffé dans un récipient à sandwich en remuant constamment (ne doit pas utiliser de chauffage au feu direct, pour éviter la cokéfaction) jusqu'au collage. Parce que l'amidon est facilement disponible et peu coûteux, et bonne adhérence, afin que ceux qui utilisent la bouillie d'amidon puissent être granulés et répondre aux exigences de fabrication de comprimés, le choix de la majorité de cet adhésif à base d'amidon.
4, carboxyméthylcellulose de sodium
Carboxyméthylcellulose de sodium (carboxyméthylcellulose sodique, CMC-Na) est un composé d'éther carboxyméthylique de cellulose, insoluble dans l'éthanol, chloroforme et autres solvants organiques charbon; une fois dissous dans l'eau, le gonflement initial de la surface des particules, puis trempé dans l'eau lentement jusqu'à l'intérieur d'une solution transparente, mais ça demande beaucoup de temps, de préférence chauffé à 60 ℃ ~ 70 ℃ après le gonflement et le gonflement initiaux, peut considérablement accélérer le processus de dissolution. La concentration utilisée comme liant est généralement 1% -2%, son adhésif puissant, couramment utilisé dans les médicaments peu compressibles, mais il faut faire attention à savoir si la dureté du comprimé est trop importante ou si elle provoque un dépassement de la désintégration..
5, hydroxypropylcellulose
Hydroxypropylcellulose (hydroxypropylcellulose, HPC) est l'éther d'hydroxypropylcellulose, contenant de l'hydroxypropyle 53.4% ~ 77.5% (qui est juste la teneur en hydroxypropyle de 7% à 19% de la cellulose faiblement substituée appelée hydroxypropylcellulose faiblement substituée, à savoir L-HPC, voir agent désintégrant), ses personnages comme une poudre blanche, soluble dans l'eau froide, chauffé à 50 ℃ phénomène de gélification ou de gonflement; soluble dans le méthanol, éthanol, isopropanol et propylène glycol dans. Ce produit peut être un liant de granulation humide peut également être utilisé sous forme de poudre pour liant à compression directe.
6, méthylcellulose, éthylcellulose, et
Méthylcellulose et éthylcellulose (Méthylcellulose, MC; Éthylcellulose, CE) sont des composés d'éther de méthyle ou d'éthylcellulose, un groupe méthoxyle ou 26.0% - 33.0% - 51.0% 44.0% éthoxy. Parmi eux, la méthylcellulose a une bonne solubilité dans l'eau, former une solution colloïdale visqueuse comme liant, ça devrait être noté: Lorsque le sucre ou l'électrolyte jusqu'à une certaine concentration de ce produit sera précipité. L'éthylcellulose est insoluble dans l'eau, l'éthanol et d'autres solvants organiques dans la plus grande solubilité, et caractère collant d'intensités différentes en fonction de la concentration d'éthanol qui peut être utilisé comme médicament adhésif sensible à l'eau, il convient de noter que le présent produit visqueux est plus fort et ne se dissout pas dans les fluides gastro-intestinaux, le comprimé de libération se désintégrera et produira un effet bloquant les médicaments. Actuellement, l'éthylcellulose utilise souvent cette fonctionnalité, qui sera utilisé pour ralentir, préparation à libération contrôlée (film à libération contrôlée ou type matrice).
7, hypromellose
Hydroxypropylméthylcellulose (Hydroxypropylméthylcellulose, HPMC) est l'un des matériaux pelliculés les plus populaires, en raison de sa soluble dans l'eau froide pour devenir une solution visqueuse, donc c'est habituel 2% à 5% a été utilisé comme liant. Préparation d'une solution aqueuse de HPMC, la meilleure première HPMC a été ajoutée au volume total d'eau chaude 1/5 ~ je / 3 de (80 ℃ ~ 90 ℃), le entièrement dispersé et hydraté, puis sous refroidissement, en remuant constamment, ajouter de l'eau froide jusqu'à un volume total. Ce produit n'est pas soluble dans l'alcool, éther et chloroforme, mais soluble dans l'éthanol ou un mélange de 10% à 80% méthanol et chlorure de méthylène.
8, autres classeurs
5% à 20% solution de gélatine, 50% ~ 70% solution de saccharose, 3% à 5% de polyvinylpyrrolidone (JcJ) solution aqueuse ou alcoolique, à utiliser dans un médicament peu compressible, ça devrait être noté: ces adhésifs très collants, comprimés en dur, un léger excès provoquera la désintégration du dépassement du comprimé.
(C) désintégrant (Désintégrants)
Le comprimé est un agent de désintégration dans les liquides gastro-intestinaux qui se fissure rapidement en petites particules de matière, en plus la tablette est lente (contrôlé) comprimés à libération ainsi que certains usages spéciaux, les agents généraux de désintégration des comprimés doivent être ajoutés. En raison de leur forte propriété de gonflement, les comprimés liants peuvent être désintégrés, le comprimé d'une feuille entière est brisé en plusieurs petites particules pour obtenir la désintégration du comprimé, il est très bénéfique pour le comprimé de dissoudre et d'absorber le médicament principal.
1, amidon sec
L'amidon sec est l'un des agents désintégrants les plus classiques, teneur en humidité ci-dessous 8%, très absorbant et ont un certain degré d’expansion, convient mieux aux comprimés médicamenteux insolubles dans l’eau ou peu solubles, mais les médicaments solubles s'effondrent, la lipolyse est médiocre, parce que la dissolution de la différence de concentration de médicament soluble dans l'eau, le comprimé à travers l'eau extérieure ne peut pas facilement pénétrer dans le niveau de la solution à l'intérieur du comprimé, l'intérieur du comprimé a empêché le gonflement de l'amidon. En production, l'utilisation générale de sources externes, ajout interne ou « ajout interne et externe » pour obtenir l’effet de désintégration souhaité. La méthode dite du plus, l'amidon est placé à 100 ℃ ~ 105 ℃ séché LH, a été ajouté aux granulés secs avant la compression, de sorte que la désintégration des comprimés se produira entre les particules; dans l'additionneur, pendant la granulation, on ajoute une certaine quantité d'amidon, Donc, la désintégration des comprimés à l'intérieur des particules se produira. Évidemment, une partie de l’augmentation de l’amidon puis appliqué une partie de l’amidon « ajout interne et externe », peut se produire à la fois lorsque la désintégration des comprimés à l'intérieur des particules a eu lieu entre les particules, afin d'obtenir un bon effet de désintégration, généralement plus une dose de désintégration 25% - 50% de la quantité totale d'agent désintégrant, le dosage désintégrant ajoute 75% - 50% de la quantité totale d'agent désintégrant (le poids total du désintégrant pour comprimés est généralement 5% à 20%).
2, carboxyméthylamidon sodique
Amidon de carboxyméthyle de sodium (Carboxyméthylamidon sodique, CMS-Na) est une poudre amorphe blanche, l'effet de gonflement de l'eau est très important, après avoir absorbé l'eau, il peut être étendu à 300 fois son volume d'origine (parfois un léger effet adhésif), est un type de désintégrants aux excellentes performances et les prix sont bas, généralement à hauteur de 1% à 6% (produits étrangers sous la dénomination commerciale « Primojel »).
3, hydroxypropylcellulose faiblement substituée
Hydroxypropylcellulose faiblement substituée (L-HPC) applications ces dernières années, c'est d'autant plus un agent désintégrant. En raison de la grande surface et de la porosité, il a donc un bon taux d'absorption d'eau et une bonne absorption d'eau, taux d'expansion de l'absorption d'eau de 500% - 700% (substituant représentant 10% à 15%), après la désintégration des particules également plus fines, et il est donc bénéfique de dissoudre le médicament. Habituellement, une quantité de 2% à 5%.
4, pyrrolidone de polyéthylène réticulé
Polyvinylpyrrolidone réticulée (Polyvinylpyrrolidone réticulée, également connu sous le nom de PVP réticulé) est blanc, poudre de bonne fluidité; non dissous dans l'eau, un solvant organique et une solution acide et alcaline, mais gonfle rapidement dans l'eau mais n'apparaît pas de couche de gel à haute viscosité, donc sa performance est une excellente désintégration, La Grande-Bretagne et d'autres pays ont collecté des pharmacopées confinées, des produits nationaux ont été développés.
5, carboxyméthylcellulose sodique réticulée
Carboxyméthylcellulose sodique réticulée (Croscarmellose sodique, CCNa est un éther de carboxyméthylcellulose réticulé (sur 70% d'un carboxyle de type sel de sodium), en raison de la présence de liaisons croisées, il est insoluble dans l'eau, mais il peut absorber plusieurs fois son propre poids en eau et gonfler, et donc avoir une meilleure désintégration; lorsqu'il est combiné avec du carboxyméthylamidon sodique, se désintègre mieux, mais lorsqu'il est combiné avec la désintégration de l'amidon sec, il sera réduit.
(ré) un lubrifiant (Lubrifiants)
En pharmacie, le lubrifiant est un concept large, danse glissante, anti-adhérents et (étroit) lubrifiants en général, où: ① coulissant (Danse glissante) est de réduire la friction entre les particules de manière à améliorer l'écoulement de la poudre de substance; ② anti-adhérents (antiadhésif) est d'empêcher les matières premières d'adhérer à la surface du matériau du poinçon; ③ (étroit) le lubrifiant sert à réduire la friction entre le comprimé et la substance de la paroi du trou de la matrice, qui est un véritable agent de lubrification. mg de décanoate de testostérone, un lubrifiant idéal doit être à la fois supérieur aux glissants, anti-collage et lubrification trois rôles, mais dans les lubrifiants actuellement disponibles, il n'existe pas de lubrifiant idéal, ils sont souvent en un ou deux, un aspect a de bonnes performances, mais les autres effets sont relativement faibles. Classification des matériaux selon l'usage, le général aura tout effet décrit ci-dessus sont collectivement appelés lubrifiant.
je, stéarate de magnésium
Le stéarate de magnésium est un lubrifiant hydrophobe, mélange facile et de particules, mise en comprimé après un aspect brillant sur une face, le plus utilisé. Le montant est généralement 0.1% à 1%, lors d'une utilisation excessive, en raison de leur hydrophobie, peut provoquer la désintégration du comprimé (ou dissolution) lent. en outre, le produit ne doit pas être utilisé avec de l'acide acétique, certains antibiotiques et comprimés la plupart des sels alcalins organiques du médicament.
2, poudre de silice
Poudre de silice (Aérosol) est un excellent agent de glissement pour comprimés peut être utilisé sous forme de poudre pour un agent de glissement à compression directe. Ses propriétés sont celles d'une poudre blanche anhydre légère, inodore et insipide, grande surface, la dose habituelle est 0.1 à 0.3%, mais à cause des prix plus élevés, dans les applications nationales, encore pas assez large.
3, talc
Principalement comme agent glissant, utiliser du talc, il peut être encastré à la surface des particules et rempli à plat pour réduire la rugosité de la surface des particules, le premier pour réduire la friction entre les particules, pour améliorer le flux de particules vers l'objet (ça devrait être noté: Parce que le processus de comprimés, choc mécanique, le faisant se séparer des particules), la dose habituelle est généralement 0.1% à 3%, tout au plus pas plus de 5%.
4, huile végétale hydrogénée
Ce produit a été séché par pulvérisation et constitue un lubrifiant offrant de bonnes performances de lubrification.. L'application, qui a été dissous dans de l'hexane ou de la paraffine liquide légère, puis la solution a été pulvérisée sur les granulés secs, afin de faciliter une distribution uniforme (termes de solvant hexane, après que la méthode de pulvérisation utilisant de l'hexane ait été éliminée sous pression réduite) .
5, les polyéthylèneglycols et la lune planaient sur l'alcool de magnésium
Les deux sont tous typiques du lubrifiant soluble dans l’eau. Le premier est principalement utilisé du polyéthylène glycol 4000 et 6000 (Jieke dissous dans l'eau), la désintégration et la dissolution du comprimé qui en résulte ne sont pas affectées pour donner une solution claire; ce dernier est le nouveau lubrifiant à base d'eau actuellement en cours de développement.
En plus de ces quatre matériaux, la tablette ajoute également des colorants, agents aromatisants et autres excipients pour améliorer le goût et l'apparence, mais quel que soit le type de matériaux ajoutés qui doivent répondre aux exigences médicales, ils ne réagissent pas avec le médicament principal, ne doit pas empêcher la dissolution et l'absorption du médicament principal. Le lactose actuellement connu peut réduire le pentobarbital, l'absorption de la spironolactone par l'amidon peut retarder l'absorption du salicylate de sodium, le calcium peut affecter l'absorption des médicaments à base de tétracycline. Elle doit donc se baser sur les propriétés physico-chimiques et biologiques du médicament principal., combiné avec le processus de production spécifique, grâce aux expériences in vivo, choisissez les accessoires appropriés.

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